超长效降脂新药英克司兰来了！你至少需要知道这6点！
英克司兰是首款国内获批的小干扰RNA降脂药物，能显着降低LDL-C水平，适用于高胆固醇血症患者，且长效方便、安全性好。但使用需注意不良反应和特定人群慎用/禁用情况。
摘要由作者通过智能技术生成
有用
随着现代生活方式的转变，心血管疾病已经成为威胁全球居民健康的主要杀手之一。在众多心血管疾病的风险因素中，高胆固醇血症尤为突出，特别是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的升高，被视为诱发动脉粥样硬化性心血管病的“元凶”，低密度脂蛋白胆固醇是防控动脉粥样硬化性心血管疾病风险的首要干预靶点目标。既往研究证实，LDL-C 每降低 1 mmol·L，心血管事件发生风险降低22%。
近年来，不同作用靶点不同机制的降脂药物相继问世，但临床患者的降脂治疗达标率并不理想，同时为实现长期且有效的LDL-C控制，研发新型降脂药物是心脑血管领域的重要发展方向。随着医学技术的不断进步，一款名为英克司兰（Inclisiran）的不用每天服用的创新药物正逐渐走进人们的视野，为血脂管理带来了新的希望。
英克司兰是什么？
英克司兰是全球首款也是目前唯一一款国内获批的降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的小干扰RNA（siRNA）药物，其原理是通过在有义链上与三触角 N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)偶联，促进肝细胞摄取。在肝细胞内，本品利用 RNA 干扰机制，导致前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin9 型(PCSK9)mRNA 的催化降解。这增加了 LDL-C 受体的再循环和肝细胞表面的表达，从而增加了 LDL-C 的摄取，降低了循环中的 LDL-C 水平。
图源：网络
哪些人可以使用？怎么用？
适用人群：本品可作为饮食的辅助疗法，适用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗。对于接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C目标的患者，英克司兰可与他汀类药物或其他降脂疗法联合使用；对于他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者，英克司兰可单独使用或与其他降脂疗法联合使用。
使用方法：英克司兰纳为针剂，规格为284mg/1.5mL，无需稀释，直接腹部皮下注射。其他可替代注射部位包括上臂或大腿，不应在活动性皮肤疾病或损伤(例如晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染)部位注射本品。
推荐剂量：单次注射284mg，首次给药后，在3个月时再次给药，然后每6个月给药一次。
◆如果发现漏用药物，且此时晚于原计划给药时间在 3 个月内，则应及时给药，并根据患者的原给药计划继续给药。
◆如果发现漏用药物，且此时晚于原计划给药时间超过 3 个月，则应开始新的给药方案，即进行首次给药，在 3 个月时再次给药，然后每 6 个月给药一次。
英克司兰有哪些副作用？
最常发生的不良事件为：注射部位反应、注射部位疼痛、注射部位红斑和注射部位皮疹。
哪些人群慎用/禁用？
◆儿童：18岁以下的儿童不建议使用英克司兰。
◆妊娠及哺乳：基于现有数据，不推荐英克司兰在妊娠期及哺乳期妇女中使用。如果在使用期间怀孕或计划怀孕，应立即告知医生。
◆药物过敏：对该药活性成分或辅料（如注射用水、氢氧化钠、磷酸）存在超敏反应者禁用。
◆肝功能不全：重度肝功能损害患者应慎用。
◆肾功能不全：在重度肾功能损害患者或终末期肾脏疾病患者中的用药经验有限，这类患者应慎用本品。尚未研究血液透析对本品药代动力学的影响。对于需透析的患者，建议本品给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。
英克司兰与传统降脂药相比有什么优势？
降脂幅度更大：在一项中国的临床研究中，英克司兰在口服药的基础上，能够进一步将“坏胆固醇”（LDL-C）降低61%，这远超过传统降脂药的降脂效果。
安全性更好：与口服药相比，英克司兰对肝肾功能没有影响，轻中度肝肾功能不全、老年人、糖尿病人等特殊人群，在使用时都无需调整用药剂量。
更长效方便：与传统降脂针相比，英克司兰具有更长的药效持续时间。药物可以长期存在细胞中缓慢释放，效果可达数个月之久。通常只需要每半年注射1次，减少了治疗频率，提高治疗的便利性，也更有利于患者的长期管理。
停药不容易反弹、耐药性低：与传统降脂针相比，英克司兰在停药后不容易出现血脂反弹的情况，可以保持较长时间的血脂稳定状态，减少了对药物的依赖和耐药性的风险。
使用英克司兰时还需要注意什么？
英克司兰注射液以其独特的优势，在众多传统降脂药物中脱颖而出，对于那些正在寻求更有效、更安全、更便捷治疗方式的人群来说无疑是一个值得考虑的优秀选项。同时，也应避免各种不良生活习惯，如经常熬夜、酗酒、抽烟、暴饮暴食等，这些行为都可能影响药物效果或增加心血管风险。不同患者的病情及风险因素不同，医生会根据患者的具体情况制定个性化的血脂控制目标和方案。如有任何疑问或不适，应及时就医。
参考文献：
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[2] 英克司兰钠注射液说明书 . 2023年8月22日版 . 北京诺华制药有限公司.
[3] 中国血脂管理指南修订联合专家委员会. 中国血脂管理指南（2023年）［J］. 中国循环杂志，2023，38（3）：237-271.
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